Topikalni višečestični sustavi za dostavu na bazi biopolimera s kontroliranim oslobađanjem protuupalnog lijeka i postupak za njihovu pripremu
Autor: Mihaela Violeta GHICA, Mădălina Georgiana ALBU KAYA,Denisa Ioana UDEANU, Minodora Maria MARIN,Ștefania MARIN, Durmuș Alpaslan KAYA,Cristina Elena DINU-PÎRVU, Lăcrămioara POPA, Elena DĂNILĂ
Tvrtka/Institucija: Carol Davila University of Medicine and Pharmacy, Bucharest, Romania
Država: Romania
Izum se odnosi na lokalni multipartikularni sustav s kontroliranim oslobađanjem u obliku kolagene spužvaste matrice napunjene protuupalnim lijekom (flufenaminska kiselina), koji se koristi u liječenju opeklina srednje težine, te na postupak za njegovo dobivanje.
▪ Postupak dobivanja lokalnih multipartikularnih sustava, prema izumu, sastoji se od:
(i) Fibrilarni kolageni gel tipa I pomiješa se s otopinom flufenaminske kiseline do 0,6%; dekstran se dodaje do 1,2%; pH se podešava na 7,4 s 1M otopinom natrijevog hidroksida; i dodaje se destilirana voda kako bi se postigao konačni sadržaj gela od 0,8–1,2% suhog kolagena.
(ii) 15–30% mikrokapsula sastavljenih od 2,50–7,50% želatine, 0,25–0,75% natrijeve karboksimetilceluloze, 1,60–2,40% flufenaminske kiseline i 0,50–1,50% natrijevog alginata uroni se u prethodno pripremljeni gel, a glutaraldehid se dodaje kao 0,2–0,3% koncentrirana otopina u destiliranoj vodi.
(iii) Dobiveni hidrogel se ostavi da sazrijeva 24 sata na 4°C, a zatim liofilizira 48 sati, što rezultira višečestičnim sustavima koji sadrže flufenaminsku kiselinu u slobodnom i enkapsuliranom obliku unutar spužvastih matrica ili samo u enkapsuliranom obliku.
▪ Primjena izuma ima prednost što višečestični sustavi, gdje je flufenaminska kiselina ugrađena i u slobodnom i u enkapsuliranom obliku, ili samo u enkapsuliranom obliku unutar spužvaste kolagene matrice, imaju prikladne fizikalno-kemijske, biofarmaceutske i biološke karakteristike. Ta svojstva omogućuju:
(i) Dvofazno oslobađanje protuupalnog lijeka – smanjenje brzog oslobađanja tijekom prvih sati i uklanjanje rizika od prekomjernog oslobađanja lijeka prije kontrole upale, nakon čega slijedi postupno, produljeno oslobađanje tijekom 48 sati što odgovara kritičnoj fazi opekline;
(ii) Postupnu degradaciju kolagene podloge.
▪ Osim toga, uočen je pozitivan učinak na razvoj procesa zacjeljivanja od prvih dana eksperimentalno induciranih opeklina srednje težine na životinjskim modelima.
▪ Dizajnirane formulacije predstavljaju obećavajuće sastave za buduće primjene u zacjeljivanju rana od opeklina.
